TABLE 2

Comparison of fraction unbound for brain homogenate binding in multiple species

No.	Compound Name	Wistar Han 1	Wistar Han 2	SD Rat	CD-1 Mouse	Hartley Guinea Pig	Beagle Dog	Cynomolgus Monkey	Human
1	Amantadine	0.213 ± 0.048	0.254 ± 0.103	0.147 ± 0.010	0.181 ± 0.014	0.178 ± 0.041	0.218 ± 0.060	0.100 ± 0.015	0.171 ± 0.060
2	Amfebutamone	0.132 ± 0.018	0.161 ± 0.019	0.171 ± 0.021	0.133 ± 0.02	0.177 ± 0.011	0.213 ± 0.082	0.167 ± 0.012	0.195 ± 0.058
3	Aprepitant	0.001 ± 0.000	0.002 ± 0.000	0.001 ± 0.000	0.002 ± 0.000	0.001 ± 0.000	0.001 ± 0.000	0.002 ± 0.000	0.001 ± 0.000
4	Aripiprazole	0.001 ± 0.000	0.001 ± 0.000	0.001 ± 0.000	0.001 ± 0.001	0.001 ± 0.000	0.001 ± 0.001	0.001 ± 0.000	0.002 ± 0.000
5	Azelastine	0.012 ± 0.003	0.019 ± 0.009	0.009 ± 0.003	0.012 ± 0.002	0.009 ± 0.002	0.011 ± 0.004	0.014 ± 0.006	0.013 ± 0.002
6	Bromocriptine	0.002 ± 0.001	0.002 ± 0.000	0.001 ± 0.000	0.002 ± 0.000	0.002 ± 0.000	0.002 ± 0.000	0.002 ± 0.000	0.002 ± 0.001
7	Bupivacaine	0.150 ± 0.029	0.280 ± 0.041	0.098 ± 0.018	0.274 ± 0.060	0.204 ± 0.023	0.211 ± 0.011	0.195 ± 0.003	0.232 ± 0.032
8	Buspirone	0.258 ± 0.121	0.269 ± 0.050	0.181 ± 0.020	0.227 ± 0.072	0.209 ± 0.038	0.265 ± 0.015	0.207 ± 0.002	0.263 ± 0.030
9	Carbamazepine	0.185 ± 0.061	0.171 ± 0.034	0.124 ± 0.014	0.173 ± 0.026	0.128 ± 0.021	0.159 ± 0.012	0.185 ± 0.037	0.171 ± 0.021
10	Chlorpromazine	0.006 ± 0.000	0.003 ± 0.000	0.002 ± 0.000	0.003 ± 0.001	0.003 ± 0.000	0.003 ± 0.000	0.004 ± 0.001	0.003 ± 0.000
11	Chlorpropamide	0.223 ± 0.063	0.411 ± 0.177	0.668 ± 0.000	0.441 ± 0.159	0.650 ± 0.310	1.827 ± 2.256	0.699 ± 0.272	0.583 ± 0.274
12	Citalopram	0.054 ± 0.011	0.050 ± 0.005	0.030 ± 0.003	0.060 ± 0.017	0.038 ± 0.013	0.057 ± 0.004	0.061 ± 0.030	0.047 ± 0.011
13	Clinafloxacin	0.291 ± 0.056	0.148 ± 0.043	0.435 ± 0.012	0.377 ± 0.146	0.167 ± 0.090	0.398 ± 0.167	0.139 ± 0.010	0.157 ± 0.100
14	Clomipramine	0.004 ± 0.002	0.004 ± 0.001	0.003 ± 0.000	0.004 ± 0.001	0.003 ± 0.001	0.004 ± 0.000	0.006 ± 0.002	0.004 ± 0.001
15	Desipramine	0.013 ± 0.004	0.013 ± 0.005	0.008 ± 0.002	0.011 ± 0.000	0.007 ± 0.002	0.017 ± 0.008	0.012 ± 0.003	0.011 ± 0.000
16	Diphenhydramine	0.046 ± 0.031	0.027 ± 0.007	0.027 ± 0.004	0.054 ± 0.022	0.038 ± 0.001	0.040 ± 0.001	0.047 ± 0.010	0.042 ± 0.002
17	Donepezil	0.111 ± 0.042	0.114 ± 0.001	0.070 ± 0.008	0.100 ± 0.018	0.082 ± 0.009	0.134 ± 0.016	0.134 ± 0.058	0.113 ± 0.012
18	Entacapone	0.023 ± 0.018	0.021 ± 0.004	0.017 ± 0.009	0.026 ± 0.021	0.019 ± 0.004	0.020 ± 0.004	0.031 ± 0.010	0.025 ± 0.003
19	Fluvoxamine	0.013 ± 0.002	0.018 ± 0.004	0.009 ± 0.001	0.034 ± 0.025	0.011 ± 0.001	0.038 ± 0.002	0.044 ± 0.009	0.022 ± 0.010
20	Ibutilide	0.105 ± 0.019	0.104 ± 0.029	0.081 ± 0.008	0.114 ± 0.034	0.075 ± 0.008	0.119 ± 0.011	0.078 ± 0.005	0.091 ± 0.010
21	Indomethacin	0.044 ± 0.010	0.053 ± 0.014	0.028 ± 0.007	0.052 ± 0.012	0.044 ± 0.006	0.035 ± 0.004	0.053 ± 0.003	0.055 ± 0.005
22	Lidocaine	0.292 ± 0.096	0.335 ± 0.053	0.148 ± 0.024	0.334 ± 0.100	0.339 ± 0.038	0.246 ± 0.032	0.239 ± 0.020	0.303 ± 0.034
23	Metoclopramide	0.345 ± 0.091	0.224 ± 0.024	0.145 ± 0.045	0.230 ± 0.014	0.237 ± 0.056	0.294 ± 0.061	0.413 ± 0.199	0.295 ± 0.036
24	Nicardipine	0.005 ± 0.001	0.006 ± 0.001	0.008 ± 0.004	0.004 ± 0.001	0.004 ± 0.000	0.006 ± 0.002	0.006 ± 0.002	0.006 ± 0.001
25	Nimodipine	0.010 ± 0.003	0.010 ± 0.001	0.009 ± 0.000	0.007 ± 0.002	0.007 ± 0.001	0.007 ± 0.000	0.009 ± 0.002	0.008 ± 0.001
26	Nomifensine	0.086 ± 0.019	0.066 ± 0.004	0.064 ± 0.003	0.078 ± 0.006	0.068 ± 0.005	0.072 ± 0.005	0.068 ± 0.004	0.071 ± 0.005
27	Nortriptyline	0.007 ± 0.002	0.008 ± 0.001	0.005 ± 0.001	0.008 ± 0.001	0.006 ± 0.000	0.007 ± 0.001	0.009 ± 0.002	0.006 ± 0.000
28	Paliperidone	0.123 ± 0.053	0.092 ± 0.011	0.078 ± 0.003	0.129 ± 0.037	0.101 ± 0.006	0.126 ± 0.010	0.100 ± 0.007	0.116 ± 0.007
29	Paroxetine	0.004 ± 0.001	0.004 ± 0.000	0.006 ± 0.005	0.004 ± 0.001	0.003 ± 0.000	0.004 ± 0.000	0.006 ± 0.001	0.005 ± 0.000
30	Phenytoin	0.128 ± 0.040	0.100 ± 0.010	0.134 ± 0.088	0.088 ± 0.012	0.082 ± 0.010	0.259 ± 0.060	0.114 ± 0.015	0.095 ± 0.011
31	Reboxetine	0.053 ± 0.002	0.042 ± 0.008	0.033 ± 0.000	0.051 ± 0.004	0.043 ± 0.005	0.058 ± 0.007	0.074 ± 0.022	0.046 ± 0.004
32	Rifampin	0.133 ± 0.060	0.121 ± 0.034	0.068 ± 0.004	0.121 ± 0.041	0.118 ± 0.020	0.259 ± 0.175	0.162 ± 0.012	0.119 ± 0.012
33	Riluzole	0.011 ± 0.002	0.013 ± 0.003	0.009 ± 0.001	0.012 ± 0.003	0.011 ± 0.004	0.008 ± 0.002	0.017 ± 0.002	0.012 ± 0.002
34	Rimonabant	0.0005 ± 0.0002	0.0004 ± 0.0000	0.0006 ± 0.0002	0.0004 ± 0.0001	0.0004 ± 0.0000	0.0005 ± 0.0002	0.0006 ± 0.0001	0.0005 ± 0.0001
35	Ritonavir	0.017 ± 0.007	0.017 ± 0.012	0.014 ± 0.002	0.020 ± 0.008	0.018 ± 0.002	0.020 ± 0.003	0.026 ± 0.011	0.021 ± 0.005
36	Rivastigmine	0.547 ± 0.446	0.338 ± 0.002	0.241 ± 0.052	0.341 ± 0.044	0.389 ± 0.035	0.487 ± 0.055	0.316 ± 0.085	0.345 ± 0.108
37	Sertraline	0.001 ± 0.000	0.001 ± 0.000	0.001 ± 0.000	0.001 ± 0.000	0.001 ± 0.000	0.001 ± 0.000	0.001 ± 0.000	0.001 ± 0.000
38	Solifenacin	0.022 ± 0.005	0.019 ± 0.003	0.015 ± 0.001	0.016 ± 0.004	0.014 ± 0.001	0.018 ± 0.004	0.016 ± 0.003	0.017 ± 0.001
39	Talinolol	0.141 ± 0.037	0.165 ± 0.040	0.096 ± 0.007	0.117 ± 0.026	0.117 ± 0.008	0.247 ± 0.081	0.176 ± 0.074	0.137 ± 0.024
40	Telmisartan	0.017 ± 0.003	0.013 ± 0.002	0.017 ± 0.003	0.010 ± 0.003	0.008 ± 0.002	0.011 ± 0.001	0.013 ± 0.002	0.014 ± 0.005
41	Terodiline	0.030 ± 0.006	0.025 ± 0.001	0.020 ± 0.003	0.049 ± 0.007	0.059 ± 0.004	0.148 ± 0.150	0.071 ± 0.012	0.028 ± 0.007
42	Tolcapone	0.001 ± 0.000	0.002 ± 0.000	0.007 ± 0.006	0.002 ± 0.000	0.002 ± 0.000	0.050 ± 0.018	0.003 ± 0.001	0.003 ± 0.000
43	Trazodone	0.085 ± 0.017	0.091 ± 0.010	0.062 ± 0.004	0.086 ± 0.019	0.059 ± 0.005	0.066 ± 0.002	0.082 ± 0.022	0.077 ± 0.006
44	Tropisetron	0.062 ± 0.021	0.056 ± 0.002	0.045 ± 0.014	0.059 ± 0.016	0.048 ± 0.004	0.047 ± 0.002	0.064 ± 0.015	0.053 ± 0.002
45	UK-240455^{^a}	0.266 ± 0.069	0.232 ± 0.034	0.150 ± 0.085	0.545 ± 0.192	0.198 ± 0.027	0.301 ± 0.000	0.230 ± 0.086	0.260 ± 0.037
46	Warfarin	0.183 ± 0.000	0.231 ± 0.034	0.199 ± 0.07	0.094 ± 0.022	0.326 ± 0.067	0.384 ± 0.127	0.318 ± 0.186	0.295 ± 0.015
47	Zonisamide	0.327 ± 0.147	0.705 ± 0.403	0.598 ± 0.000	0.299 ± 0.081	0.389 ± 0.117	0.428 ± 0.189	0.386 ± 0.068	0.308 ± 0.006

↵a Data from Deur et al. (2007).