Metabolite Formation Rate (pmol/min/mg) | |||||||||||||||||
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Substrate | TST | ERM | MDZ | FLZ | CBZ | DXM | TFN | LDC | ITZ | ||||||||
Metabolite | 6β-OH | N-Desmethyl* | 1′-OH* and 4 -OH | 3-OH* + desmethyl | 10,11-epoxide* | 3-MM | Alcohol* | MEGX* | ITZ-OH | ||||||||
Group 1 | |||||||||||||||||
HL-102 | 951 | 43.3 | 129 | 171 | 37.9 | 25 | 201 | 112 | 7.49 | ||||||||
HL-103 | 735 | 26.4 | 95 | 130 | 33.7 | 25 | 485 | 184 | 5.08 | ||||||||
HL-109 | 712 | 26.5 | 134 | 143 | 49.1 | 37 | 167 | 62 | 4.74 | ||||||||
HL-111 | 891 | 31.0 | 126 | 161 | 41.7 | 26 | 227 | 93 | 4.81 | ||||||||
HL-115 | 705 | 26.5 | 115 | 88 | 13.8 | 22 | 246 | 35 | 4.17 | ||||||||
HL-124 | 1830 | 86.4 | 264 | 198 | 72.7 | 41 | 247 | 141 | 9.58 | ||||||||
HL-129 | 1860 | 72.4 | 289 | 267 | 71.4 | 38 | 295 | 121 | 8.55 | ||||||||
HL-132 | 868 | 19.4 | 144 | 75 | 10.8 | 20 | 184 | 23 | 4.71 | ||||||||
HL-168 | 1050 | 32.6 | N.A. | 205 | 29.8 | 24 | 229 | 122 | 6.16 | ||||||||
HL-171 | 1110 | 43.5 | N.A. | 235 | 35.6 | 27 | 278 | 149 | 5.72 | ||||||||
Mean ± S.D. | 1071 ± 430 | 40.8 ± 21.9 | 162 ± 72 | 167 ± 61 | 39.7 ± 20.7 | 29 ± 7 | 256 ± 90 | 104 ± 51 | 6.10 ± 1.84 | ||||||||
Group 2 | |||||||||||||||||
HL-141 | 2050 | 72.7 | 421 | 507 | 94 | 80 | 382 | 286 | 8.47 | ||||||||
HL-121 | 1320 | 65.7 | 260 | 313 | 35.6 | 41 | 344 | 54 | 8.27 | ||||||||
HL-119 | 2020 | 90.0 | 300 | 370 | 92.3 | 61 | 649 | 146 | 10.98 | ||||||||
HL-158 | 1810 | 69.3 | 274 | 334 | 67.2 | 15 | 286 | 123 | 8.06 | ||||||||
HL-162 | 1190 | 49.3 | 167 | 271 | 32.2 | 33 | 232 | 257 | 6.98 | ||||||||
HL-144 | 3910 | 161 | 651 | 552 | 120 | 101 | 480 | 221 | 14.67 | ||||||||
HL-163 | 2460 | 89.6 | 368 | 571 | 115 | 80 | 280 | 183 | 9.66 | ||||||||
HL-108 | 651 | 23.3 | 133 | 160 | 24.2 | 24 | 165 | 59 | 3.87 | ||||||||
HL-125 | 1540 | 62.0 | 291 | 341 | 35.1 | 46 | 426 | 105 | 10.64 | ||||||||
HL-147 | 1490 | 84.7 | 288 | 261 | 46.2 | 36 | 370 | 103 | 6.21 | ||||||||
Mean ± S.D. | 1844 ± 886† | 76.8 ± 35.8† | 315 ± 145† | 368 ± 135††† | 66.2 ± 36.4 | 52 ± 28† | 361 ± 137 | 154 ± 81 | 8.78 ± 2.95† |
* Major metabolite formed in vivo; † p < 0.05; †† p < 0.01; ††† p < 0.001.