Group A | Group B | ||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Metabolite | tR | Plasma (1—6 h, n = 5) | Urine (0—24 h, n = 5) | Feces (24—48 h, n = 3) | Plasma (1—12 h, n = 5) | Urine (0—24 h, n = 5) | Feces (24—48 h, n = 4) | ||||||||||||||||
MS | RAM | MS | RAM | MS | RAM | MS | RAM | MS | RAM | MS | RAM | ||||||||||||
min | |||||||||||||||||||||||
C3 | 35.2 | 0.3 ± 0.05 | N.D. | 2.4 ± 0.3 | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | 0.25 ± 0.03 | N.D. | N.D. | N.D. | ||||||||||
C4 | 36.3 | 2.4 ± 0.3 | N.D. | 9.3 ± 0.7 | 3.3 ± 0.4 | 4.3 ± 0.9 | 5.2 ± 1.4 | 0.1 ± 0.03 | N.D. | 1.32 ± 0.5 | N.D. | 0.9 ± 0.4 | 0.5 ± 0.2 | ||||||||||
C6 | 40.1 | 1.9 ± 0.5 | N.D. | 28.2 ± 6.5 | 2.4 ± 0.7 | N.D. | N.D. | 0.2 ± 0.04 | N.D. | 7.48 ± 0.7 | 0.9 ± 0.3 | N.D. | N.D. | ||||||||||
C7 | 43.5 | 0.1 ± 0.03 | N.D. | 1.3 ± 0.5 | N.D. | N.D. | N.D. | 0.4 ± 0.17 | N.D. | 7.54 ± 2.7 | 1.3 ± 0.4 | N.D. | N.D. | ||||||||||
C9/M7 | 45.4 | 1.3 ± 0.4 | N.D. | 16.6 ± 3.3 | 1.0 ± 0.3 | 32.8 ± 7.2 | 10.2 ± 2.3 | 0.5 ± 0.09 | N.D. | 9.10 ± 1.5 | N.D. | 7.6 ± 1.4 | 1.3 ± 0.5 | ||||||||||
C10 | 48.4 | 0.6 ± 0.2 | N.D. | 4.2 ± 1.2 | N.D. | 2.2 ± 1.1 | N.D. | N.D. | N.D. | 0.16 ± 0.1 | N.D. | N.D. | N.D. | ||||||||||
C11 | 57.1 | 4.6 ± 0.6 | N.D. | 31.1 ± 3.1 | 9.5 ± 1.3 | 2.7 ± 1.2 | N.D. | 0.1 ± 0.02 | N.D. | 2.18 ± 1.1 | N.D. | N.D. | N.D. | ||||||||||
C12 | 58.6 | 2.0 ± 0.2 | N.D. | 14.9 ± 1.6 | N.D. | 1.9 ± 1.0 | N.D. | 1.1 ± 0.3 | N.D. | 25.2 ± 8.4 | 2.3 ± 0.7 | 7.5 ± 1.6 | N.D. | ||||||||||
C13 | 64.1 | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | 8.2 ± 5.4 | N.D. | N.D. | N.D. | 2.42 ± 0.8 | N.D. | 67.3 ± 13.7 | 16.8 ± 2.2 | ||||||||||
C14 | 64.2 | 1.0 ± 0.2 | N.D. | 11.0 ± 2.5 | N.D. | N.D. | N.D. | 0.7 ± 0.3 | N.D. | 15.6 ± 8.6 | 1.5 ± 0.5 | N.D. | N.D. | ||||||||||
C15/M6 | 68.8 | 4.4 ± 0.5 | N.D. | 33.6 ± 2.7 | 5.6 ± 0.6 | 2.7 ± 2.1 | N.D. | 0.2 ± 0.06 | N.D. | 7.69 ± 2.7 | N.D. | 0.3 ± 0.2 | N.D. | ||||||||||
C16 | 70.2 | 0.1 ± 0.01 | N.D. | 0.6 ± 0.2 | N.D. | 2.3 ± 1.4 | 0.8 ± 0.2 | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | ||||||||||
C18 | 73.2 | 2.6 ± 0.9 | N.D. | 7.9 ± 0.8 | N.D. | 19.5 ± 9.2 | 2.0 ± 1.2 | 0.3 ± 0.09 | N.D. | 1.20 ± 0.4 | N.D. | 3.5 ± 1.7 | N.D. | ||||||||||
C19/M4 | 75.1 | 3.9 ± 1.9 | N.D. | 1.8 ± 0.7 | N.D. | 10.1 ± 3.5a | 0.7 ± 0.2a | 16.7 ± 2.5 | 33.3 ± 10.3b | 12.6 ± 1.8 | 6.1 ± 2.4b | 25.7 ± 5.1a | 1.7 ± 0.5a | ||||||||||
C20/M5 | 75.4 | 4.2 ± 2.5 | N.D. | 3.4 ± 1.2 | N.D. | 13.4 ± 1.5 | 10.2 ± 3.2 | ||||||||||||||||
C21 | 75.5 | 2.0 ± 0.8 | N.D. | 9.9 ± 2.8 | 4.9 ± 0.8c | N.D. | N.D. | 6.5 ± 1.8 | 36.7 ± 6.5 | N.D. | N.D. | ||||||||||||
C22 | 75.7 | 1.3 ± 0.2 | N.D. | 7.5 ± 0.4 | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | 0.44 ± 0.2 | N.D. | N.D. | N.D. | |||||||||||
C23/M3 | 76.1 | 4.4 ± 2.2 | N.D. | 15.5 ± 4.1 | 1.9 ± 1.0 | 17.2 ± 7.2 | 2.5 ± 1.1 | 2.9 ± 0.8 | N.D. | 16.0 ± 3.5 | 2.1 ± 1.1 | 5.0 ± 1.5 | 0.3 ± 0.1 | ||||||||||
Sulfone | 78.3 | 0.5 ± 0.3 | N.D. | 0.8 ± 0.1 | N.D. | 3.8 ± 3.3 | N.D. | 0.2 ± 0.08 | N.D. | N.D. | N.D. | 0.7 ± 0.3 | N.D. | ||||||||||
C26/M2 | 79.4 | 8.0 ± 2.1 | N.D. | 18.4 ± 0.7 | 3.9 ± 1.2 | 0.4 ± 0.3 | N.D. | 10.9 ± 0.8 | 13.7 ± 2.4 | 21.1 ± 0.8 | 5.0 ± 1.7 | 2.8 ± 1.3 | 0.3 ± 0.1 | ||||||||||
Capravirine | 81.4 | 17.4 ± 6.7 | N.D. | 1.9 ± 0.5 | N.D. | 13.5 ± 5.2 | 0.4 ± 0.2 | 37.1 ± 3.1 | 52.9 ± 11.2 | 1.36 ± 0.4 | N.D. | 20.5 ± 3.6 | 1.4 ± 0.7 |