The enzyme kinetic parameters of glucuronidation of epiestradiol and β-estradiol
The Km, Ks, KA, Ki, and n values are best-fit values ± S.E.
Km, Ks, or KA | Normalized Vmax | Ki | |||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| UGT | Epi-3G | βE-3G | Epi-17G | βE-17G | Epi-3G | βE-3G | Epi-17G | βE-17G | Epi-3G | βE-3G | Epi-17G | βE-17G | |||||||||
| μM | μM | μM | μM | pmol/min/mg | pmol/min/mg | pmol/min/mg | pmol/min/mg | μM | μM | μM | μM | ||||||||||
| 1A1 | 11.2 ± 2.70 | 60.6 ± 15.7 | N.D. | N.D. | 115 | 704 | N.D. | N.D. | 347 ± 172 | 196 ± 84.9 | N.D. | N.D. | |||||||||
| 1A3 | 34.2 ± 13.6 | 250 ± 107 | —a | 66.7 ± 14.2 | 683 | 653 | ∼26a | 86.1 | 134 ± 64.7 | 71.5 ± 35.0 | —a | 184 ± 53.5 | |||||||||
| 1A4 | N.D. | N.D. | 21.7 ± 5.79 | 10.6 ± 1.85 | N.D. | N.D. | 41.0 | 14.0 | N.D. | N.D. | 408 ± 160 | — | |||||||||
| 1A5 | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | |||||||||
| 1A6 | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | |||||||||
| 1A7 | 37.1 ± 27.0 | N.D. | N.D. | N.D. | 94.2 | N.D. | N.D. | N.D. | 130 ± 101 | N.D. | N.D. | N.D. | |||||||||
| 1A8 | —a | 61.7 ± 11.5 | N.D. | 10.0 ± 1.24 | ∼200a | 217 | N.D. | 4.75 | —a | 352 ± 116 | N.D. | — | |||||||||
| 1A9 | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | |||||||||
| 1A10 | 21.8 ± 1.5 | 4.07 ± 0.325 | N.D. | 2.63 ± 1.08 | 2100 | 6340 | N.D. | 83.6 | 85.7 ± 6.4 | 167 ± 22.1 | N.D. | 571 ± 507 | |||||||||
| 2A1 | 99 ± 44 | 174 ± 5 | 36.0 ± 8.8 | 73.0 ± 19.3 | 693 | 128 | 78.3 | 265 | 38 ± 18 | 48.4 ± 1.1 | 196 ± 71 | 209 ± 76.5 | |||||||||
| 2A2 | —a | 45.4 ± 5.57b | —a | —a | ∼70a | 62.8b | ∼25a | ∼4a | —a | n = 1.6 ± 0.2b | —a | —a | |||||||||
| 2A3 | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | |||||||||
| 2B4 | N.D. | N.D. | 4.77 ± 1.62 | N.D. | N.D. | N.D. | 135 | N.D. | N.D. | N.D. | 404 ± 317 | N.D. | |||||||||
| 2B7 | N.D. | N.D. | <0.5a | 5.96 ± 0.929 | N.D. | N.D. | ∼590a | 631 | N.D. | N.D. | —a | 303 ± 93.9 | |||||||||
| 2B10 | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | |||||||||
| 2B11 | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | |||||||||
| 2B15 | 26.1 ± 5.61 | —a | N.D. | N.D. | 350c | ∼5a,c | N.D. | N.D. | 204 ± 57.6 | —a | N.D. | N.D. | |||||||||
| 2B17 | N.D. | N.D. | N.D. | 11.4 ± 2.46 | N.D. | N.D. | N.D. | 327 | N.D. | N.D. | N.D. | 432 ± 196 | |||||||||
| 2B28 | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | |||||||||
| R2B1 | N.D. | —a | N.D. | 14.3 ± 1.04 | N.D. | ∼55a | N.D. | 1630 | N.D. | —a | N.D. | — | |||||||||
| R2B2 | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | |||||||||
| R2B3 | N.D. | N.D. | 30.2 ± 9.30 | 19.5 ± 2.56 | N.D. | N.D. | 8110 | 5890 | N.D. | N.D. | 89.6 ± 29.4 | 610 ± 171 | |||||||||
Epi-3G, epiestradiol-3-O-glucuronide; βE-3G, 17β-estradiol-3-O-glucuronide; Epi-17G, epiestradiol-17-O-glucuronide; βE-17G, 17β-estradiol-17-O-glucuronide; N.D., no activity was detected.
↵ a Kinetic parameters could not be determined.
↵ b The data were fitted to the Hill equation.
↵ c No normalization was done.