TABLE 2

Contribution of UGT1A4, UGT1A9, and UGT2B7 to haloperidol O-glucuronidation in HLM

Human Liver	HL1	HL2	HL3	HL4	HL5	HL6	Average
RAF_UGT
1A4	1.85	0.91	1.28	0.72	0.91	0.66	1.05
1A9	0.48	0.41	0.17	0.47	0.24	0.44	0.37
2B7	1.16	0.64	1.28	1.22	1.29	0.94	1.09
25 μM Haloperidol
V_obs (nmol · min⁻¹ · mg⁻¹)	0.069	0.042	0.091	0.083	0.08	0.054	0.070
V_est (nmol · min⁻¹ · mg⁻¹) (% contribution)
UGT1A4	0.016 (23.3)	0.008 (18.9)	0.011 (12.2)	0.006 (7.5)	0.008 (9.9)	0.006 (10.6)	0.009 (13.7)
UGT1A9	0.017 (24.6)	0.014 (34.5)	0.006 (6.6)	0.017 (20.0)	0.008 (10.6)	0.016 (28.8)	0.013 (20.9)
UGT2B7	0.061 (88.9)	0.034 (80.6)	0.068 (74.4)	0.065 (77.8)	0.068 (85.3)	0.050 (92.1)	0.058 (83.2)
100 μM Haloperidol
V_obs (nmol · min⁻¹ · mg⁻¹)
V_obs	0.174	0.103	0.156	0.156	0.079	0.140	0.135
V_est (nmol · min⁻¹ · mg⁻¹) (% contribution)
UGT1A4	0.043 (24.9)	0.021 (20.7)	0.030 (19.2)	0.017 (10.8)	0.021 (27.0)	0.015 (11.0)	0.025 (18.9)
UGT1A9	0.047 (26.8)	0.040 (38.7)	0.017 (10.6)	0.046 (29.3)	0.023 (29.5)	0.043 (30.5)	0.036 (27.6)
UGT2B7	0.089 (51.2)	0.049 (47.7)	0.098 (63.0)	0.094 (60.1)	0.099 (125.4)	0.072 (51.6)	0.085 (66.5)
200 μM Haloperidol
V_obs (nmol · min⁻¹ · mg⁻¹)	0.260	0.140	0.213	0.226	0.229	0.202	0.212
V_est (nmol · min⁻¹ · mg⁻¹) (% contribution)
UGT1A4	0.071 (27.3)	0.035 (24.9)	0.049 (23.0)	0.028 (12.2)	0.035 (15.2)	0.025 (12.5)	0.041 (19.2)
UGT1A9	0.062 (23.8)	0.053 (37.7)	0.022 (10.3)	0.060 (26.8)	0.031 (13.5)	0.057 (28.0)	0.048 (23.4)
UGT2B7	0.096 (37.1)	0.053 (38.0)	0.106 (49.9)	0.101 (44.9)	0.107 (46.8)	0.078 (38.7)	0.090 (42.6)