General review
NNRTIs: Pharmacological dataINNTIs : données pharmacologiques

https://doi.org/10.1016/j.medmal.2012.05.004Get rights and content

Abstract

One of the choice criteria for antiretroviral therapy, once the viral load is controlled, is long-term treatment safety. Safety, despite similarities in each therapeutic class, can differ significantly from one agent to another, according to their respective pharmacokinetic and pharmacodynamic properties. We reviewed data on two very well-known NNRTIs, efavirenz and nevirapine, in this context. The pharmacokinetic properties of both agents are presented along with their impact on residual viremia and viral reservoirs, as well as their clinical consequences. The implications for the penetration of these antiretroviral drugs in the CNS and in female and male genital tracts are also discussed. Pharmacogenetics could become an interesting tool. Finally, the availability of new NNRTIs has recently boosted this therapeutic class, even if their long-term properties remain to be assessed. The consideration of all this data stresses the importance of communication among clinicians, virologists, and pharmacologists before choosing a treatment.

Résumé

L’un des critères de choix des traitements antirétroviraux, une fois la charge virale contrôlée, est désormais la tolérance du traitement à long terme. Celle-ci, malgré des points communs pour chaque classe thérapeutique, peut varier significativement d’une molécule à l’autre selon leurs propriétés pharmacodynamiques et pharmacocinétiques. Dans ce contexte, les données concernant les deux INNTIs pour lesquels le recul est le plus important, l’éfavirenz et la névirapine, sont abordées dans cette revue. Les spécificités pharmacocinétiques de ces deux molécules sont présentées ici avec leur impact sur la problématique de la virémie résiduelle et des réservoirs ainsi que les conséquences cliniques qui en découlent. Les implications sur la pénétration de ces antirétroviraux au niveau du SNC et des tractus génitaux de l’homme et de la femme sont également discutées. La pharmacogénétique pourrait devenir un outil utile. Enfin, l’arrivée de nouvelles molécules dans cette classe contribue à redynamiser cette famille thérapeutique, même si leurs propriétés au long cours restent à évaluer. La prise en compte nécessaire de toutes ces données souligne l’importance du dialogue entre clinicien, virologue et pharmacologue dans le choix thérapeutique.

Keywords

Efavirenz
Nevirapine
HIV reservoir

Mots clés

Éfavirenz
Névirapine
Réservoir VIH

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