Application of the APR screen to detect MBIs using reported MBIs and quasi-irreversible inhibitors Data are reported as APR (percentage of residual functional P450 activity).
Compound | Measured APR | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| CYP3A4 | CYP2C19 | CYP2C9 | CYP2D6 | CYP1A2 | |||||||
| Testosterone | Midazolam | ||||||||||
| Ritonavir | 1.0 (2)a | 1.4 (2)a | |||||||||
| Mibefradil | 1.4 (3) | 2.0 (11) | |||||||||
| Azamulin | 1.6 (2) | 2.1 (8) | |||||||||
| Troleandomycin | 4.5 (27) | 4.0 (39) | |||||||||
| Mifepristone | 5.5 (6) | 5.8 (17) | |||||||||
| Raloxifene | 7.9 (7) | 11.2 (30) | |||||||||
| Bergamottin | 10.7 (1) | 12.4 (4) | 654.2 (47) | ||||||||
| Diltiazem | 11.7 (37) | 28.7 (56) | |||||||||
| 6′,7′-Dihydroxybergamottin | 13.3 (1) | 16.5 (5) | |||||||||
| Nicardipine | 31.4 (2) | 41.3 (10) | |||||||||
| Verapamil | 39.6 (26) | 96.2 (42) | |||||||||
| Resveratrol | 97.2 (7) | 168.9 (25) | 166.6 (10)b | ||||||||
| 17α-Ethynylestradiol | 260.0 (5)b | 277.0 (11)b | |||||||||
| Isoniazid | 2148.5 (32)b | 5187.0 (64)b | 13491.3 (55)b | 7254.7 (30)b | |||||||
| Diclofenac | 6072.2 (11)c | 5652.0 (10)c | |||||||||
| Ticlopidine | 88.0 (11) | ||||||||||
| Tienilic acid | 11.5 (9) | ||||||||||
| Suprofen | 237.7 (53)b | ||||||||||
| Paroxetine | 5.6 (24) | ||||||||||
| EMTPP | 213.5 (28)d | ||||||||||
| Furafylline | 28.9 (25) | ||||||||||
| Tacrine | 1734.0 (47) | ||||||||||
| Carbamazepine |
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|
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| 4497.5 (63)b | |||||